LERCADİP 10 MG FİLM KAPLI TABLETLER

Aktif madde(ler): LERKANİDİPİN HİDROKLORİT

PDF seçenekleri: Tam Ekran Görüntüle PDF İndir



PDF Transkript

ÜRÜN ÖZELLİKLERİNİN ÖZETİ

1

TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
Lercadip 10 mg film kaplı tablet

iki

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet, 10 mg lerkanidipin hidroklorür (eşdeğeri) içerir.
9.4 mg lerkanidipin).
Etkisi bilinen yardımcı maddeler:
Bir film kaplı tablet 30 mg laktoz monohidrat içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

3.

FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tablet.
Bir tarafı çentikli, sarı, yuvarlak, bikonveks tabletler.
Skor çizgileri sadece yutma kolaylığı için kırmayı kolaylaştırmak içindir,
eşit dozlara bölün.

4

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1

Tedavi endikasyonları
Lercadip, yetişkinlerde hafif ila orta derecede esansiyel hastalıkların tedavisinde endikedir.
hipertansiyon.
Pozoloji ve uygulama yöntemi

4.2

pozoloji
Önerilen doz, ağızdan günde bir kez en az 15 dakika önce 10 mg'dır.
yemekler; doz, hastanın bireysel durumuna bağlı olarak 20 mg'a yükseltilebilir.
tepki.
Doz titrasyonu kademeli olmalıdır, çünkü dozdan önce yaklaşık 2 hafta sürebilir.
maksimum antihipertansif etki belirgindir.
Tek bir antihipertansif ajan üzerinde yeterince kontrol edilmeyen bazı kişiler,
bir beta-adrenoseptör ile tedaviye LERCADIP eklenmesinden fayda görebilir
bloke edici ilaç (atenolol), bir diüretik (hidroklorotiyazid) veya bir anjiyotensin
dönüştürücü enzim inhibitörü (kaptopril veya enalapril).

Doz-yanıt eğrisi, 20-30 mg arasındaki dozlarda bir plato ile dik olduğundan,
etkinliğin daha yüksek dozlarla iyileştirilmesi pek olası değildir; yan etkiler olabilirken
artırmak.
Daha yaşlı hastalar: farmakokinetik veriler ve klinik deneyimler düşündürse de
günlük doz ayarlaması gerekmediği için özel dikkat gösterilmelidir.
yaşlılarda tedaviye başlarken.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar: aşağıdaki durumlarda özel dikkat gösterilmelidir.
hafif ila orta derecede böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastalarda tedaviye başlanır.
işlev bozukluğu. Genellikle tavsiye edilen doz programı aşağıdakiler tarafından tolere edilebilmesine rağmen,
Bu alt gruplarda, dozda günde 20 mg'a kadar bir artışa şu şekilde yaklaşılmalıdır:
Dikkat. Karaciğer hastalığı olan hastalarda antihipertansif etki artabilir.
bozukluğu ve dolayısıyla doz ayarlaması düşünülmelidir.
LERCADIP'in şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR<30 ml/min).
Pediatrik popülasyon
LERCADIP'in 18 yaşına kadar olan çocuklarda güvenliliği ve etkililiği
kurulmuştur.
Veri yok.
Uygulama yöntemi
Ağız yoluyla kullanım için.
Tıbbi ürünü kullanmadan veya uygulamadan önce alınması gereken önlemler:
- Tedavi tercihen sabah en az 15 dakika uygulanmalıdır.
kahvaltıdan önce.
- Bu ürün greyfurt suyu ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
ve 4.5).

4.3

Kontrendikasyonlar










4.4

Etkin maddeye veya maddede listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
bölüm 6.1.
Hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6).
Etkili kontrasepsiyon kullanılmadığı sürece çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar
Sol ventrikül çıkış yolu tıkanıklığı.
Tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezliği.
Kararsız angina pektoris.
Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği.
Miyokard enfarktüsünden sonraki 1 ay içinde.
Birlikte yönetim:
o güçlü CYP3A4 inhibitörleri (bkz. bölüm 4.5),
o siklosporin (bkz. bölüm 4.5),
o greyfurt ve greyfurt suyu (bkz. bölüm 4.5).

Kullanım için özel uyarılar ve önlemler
Hasta sinüs Sendromu
LERCADİP hasta hastalarda kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir.
sinüs sendromu (kalp pili olmadan).

Sol ventrikül disfonksiyonu ve iskemik kalp hastalığı
Hemodinamik kontrollü çalışmalar ventriküler
LV işlev bozukluğu olan hastalarda da bakım gereklidir. Olmuştur
bazı kısa etkili dihidropiridinlerin
iskemik kalp hastalığı olan hastalarda artmış kardiyovasküler risk. Rağmen
LERCADİP uzun etkili olduğundan bu tür hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Bazı dihidropiridinler nadiren prekordiyal ağrıya veya angina pektorise yol açabilir. Çok
Nadiren önceden anjina pektorisi olan hastalarda artış görülebilir.
Bu saldırıların sıklığı, süresi veya şiddeti. İzole miyokardiyal vakalar
enfarktüs görülebilir (bkz. bölüm 4.8).
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar
olan hastalarda tedaviye başlandığında özel dikkat gösterilmelidir.
hafif ila orta derecede böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu. Genelde tavsiye edilse de
doz programı bu alt gruplar tarafından tolere edilebilir, dozda 20 mg'a bir artış
günlük ihtiyatla yaklaşılmalıdır. Antihipertansif etki olabilir
karaciğer yetmezliği olan hastalarda artmış ve sonuç olarak
dozaj dikkate alınmalıdır.
LERCADIP'in şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR<30 ml/min) (see section 4.2).
CYP3A4 indükleyicileri
Antikonvülsanlar (örn. fenitoin, karbamazepin) gibi CYP3A4 indükleyicileri ve
rifampisin, lerkanidipinin plazma düzeylerini ve dolayısıyla etkinliğini azaltabilir.
lerkanidipin beklenenden daha düşük olabilir (bkz. bölüm 4.5).
Alkol
Vazodilatör etkisini güçlendirebileceğinden alkolden kaçınılmalıdır.
antihipertansif ilaçlar (bkz. bölüm 4.5).
Laktoz
Bir tablet 30 mg laktoz içerir ve bu nedenle
Lapp laktaz yetmezliği, galaktozemi veya glukoz/galaktozlu hastalar
malabsorpsiyon sendromu.
Pediatrik popülasyon
Lercadip'in güvenliliği ve etkililiği çocuklarda gösterilmemiştir ve
18 yaşına kadar olan ergenler.

4.5

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri
CYP3A4 inhibitörleri
Lerkanidipinin CYP3A4 enzimi tarafından metabolize edildiği bilinmektedir ve bu nedenle,
eşzamanlı olarak uygulanan CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri ile etkileşime girebilir.
lerkanidipin metabolizması ve eliminasyonu.
LERCADIP'in CYP3A4 inhibitörleri (örn. ketokonazol,
itrakonazol, ritonavir, eritromisin, troleandomisin) kaçınılmalıdır (bkz.
bölüm 4.3).
Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazol ile yapılan bir etkileşim çalışması,
lerkanidipin plazma seviyelerinde önemli bir artış (15 kat artış)
Eutomer S-lerkanidipin için AUC ve Cmax'ta 8 kat artış).

siklosporin
Siklosporin ve lerkanidipin birlikte uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Hem lerkanidipin hem de siklosporinin plazma seviyelerinde artış gözlenmiştir.
Eşzamanlı uygulamayı takiben. Genç sağlıklı gönüllülerde yapılan bir araştırma,
lerkanidipin uygulamasından 3 saat sonra siklosporin uygulandığında
alımı, lerkanidipin plazma seviyeleri değişmezken, AUC
siklosporin %27 arttı. Ancak, LERCADİP ile birlikte uygulanması
Siklosporin, lerkanidipin plazma düzeylerinde 3 kat artışa neden olmuştur ve
Siklosporin EAA'sında %21 artış.
Greyfurt Suyu
Lerkanidipin greyfurt ve greyfurt suyu ile birlikte alınmamalıdır (bkz.
4.3).
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, lerkanidipin de metabolizmanın inhibisyonuna duyarlıdır.
greyfurt suyu ile, bunun sonucunda sistemik mevcudiyetinde bir artış ve artan
hipotansif etki.
Midazolam
Midazolam p.o. ile birlikte 20 mg dozda uygulandığında. ile
yaşlı gönüllülerde, lerkanidipin emilimi arttı (yaklaşık
%40) ve emilim oranı azaltıldı (tmax 1,75'ten 3'e ertelendi)
saat). Midazolam konsantrasyonları değiştirilmemiştir.
CYP3A4'ün substratları
LERCADIP diğer ilaçlarla birlikte reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.
terfenadin, astemizol, sınıf III antiaritmik ilaçlar gibi CYP3A4 substratları
amiodaron, kinidin gibi.
CYP3A4 indükleyicileri
LERCADIP'in antikonvülsanlar gibi CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte uygulanması (örn.
fenitoin, karbamazepin) ve rifampisine dikkatle yaklaşılmalıdır, çünkü
antihipertansif etki azalabilir ve kan basıncı izlenmelidir.
normalden daha sık.
metoprolol
LERCADIP metoprolol ile birlikte uygulandığında, bir β-bloker elimine edilmiştir.
esas olarak karaciğer tarafından, metoprololün biyoyararlanımı değişmezken,
lerkanidipin %50 azaltıldı. Bu etkinin azalması nedeniyle olabilir.
β-blokerlerin neden olduğu hepatik kan akışı ve bu nedenle diğer ilaçlarla ortaya çıkabilir
bu sınıfın. Sonuç olarak, lerkanidipin, betaadrenoseptör bloke edici ilaçlarla birlikte güvenle uygulanabilir, ancak doz ayarlaması gerekebilir.
fluoksetin
Fluoksetin (CYP2D6 ve CYP3A4'ün bir inhibitörü) ile bir etkileşim çalışması,
65 ± 7 yaşındaki (ortalama ± s.d.) gönüllüler üzerinde yapılan hiçbir
lerkanidipin farmakokinetiğinin klinik olarak anlamlı modifikasyonu.
simetidin
Günde 800 mg simetidin ile birlikte uygulanması,
lerkanidipin plazma seviyelerinde değişiklikler, ancak daha yüksek dozlarda dikkatli olunmalıdır.
lerkanidipinin biyoyararlanımı ve hipotansif etkisi olabileceğinden gerekli olabilir.
artırılmış.
Digoksin

Kronik olarak βmetildigoksin ile tedavi edilen hastalarda 20 mg lerkanidipin ile birlikte uygulanması, herhangi bir farmakokinetik etkileşim kanıtı göstermedi. Sağlıklı
Verilen 20 mg lerkanidipin dozunu takiben digoksin ile tedavi edilen gönüllüler
AUC ve renal
klirens önemli ölçüde değiştirilmemiştir. Eşzamanlı digoksin kullanan hastalar
tedavi, digoksin toksisitesi belirtileri açısından klinik olarak yakından izlenmelidir.
Simvastatin
20 mg LERCADIP dozu 40 mg ile birlikte tekrar tekrar uygulandığında
simvastatin kullanıldığında, lerkanidipinin AUC'si önemli ölçüde değişmezken,
simvastatinin EAA'sı %56 ve aktif metaboliti βhidroksiasit'inki %28 arttı. Bu tür değişikliklerin klinik açıdan anlamlı olması olası değildir. Numara
lerkanidipin sabah uygulandığında etkileşim beklenir ve
simvastatin, bu tür bir ilaç için belirtildiği gibi akşamları.
varfarin
Sağlıklı gönüllülere 20 mg lerkanidipin ile birlikte aç karnına verilmesi,
varfarinin farmakokinetiğini değiştirmez.
Diüretikler ve ACE inhibitörleri
LERCADIP, diüretikler ve ACE inhibitörleri ile güvenli bir şekilde uygulanmıştır.
Alkol
Vazodilatör etkisini güçlendirebileceğinden alkolden kaçınılmalıdır.
antihipertansif ilaçlar (bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik popülasyon
Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.

4.6

Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Gebelik
Lerkanidipin verileri, sıçanlarda teratojenik etkiye dair hiçbir kanıt sağlamaz ve
sıçanda tavşan ve üreme performansı bozulmamıştır. Bununla birlikte, beri
Hamilelik ve emzirme döneminde lerkanidipin ile klinik deneyim yoktur ve
diğer dihidropiridin bileşikleri hayvanlarda teratojenik bulunmuştur,
LERCADİP, etkili bir doğum kontrolü yöntemi kullanılmadıkça hamilelik sırasında veya çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlara uygulanmamalıdır.
Emzirme
Lerkanidipin/metabolitlerin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. bir risk
yenidoğanlarda/bebeklerde hariç tutulamaz. LERCADIP aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
emzirme (bkz. bölüm 4.3) .
Doğurganlık
Lerkanidipin ile ilgili klinik veri mevcut değildir. Geri dönüşümlü biyokimyasal değişiklikler
Bazılarında, döllenmeyi bozabilen sperm başları bildirilmiştir.
Kalsiyum kanal blokerleri ile tedavi edilen hastalar. Tekrarlanan in vitro durumlarda
Döllenme başarısız olur ve başka bir açıklamanın bulunamadığı durumlarda,
neden olarak kalsiyum kanal blokerleri olabileceği düşünülmelidir.

4.7

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
LERCADIP'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük bir etkisi vardır. Yine de,
dikkat edilmelidir çünkü baş dönmesi, asteni, yorgunluk ve nadiren
somnolans oluşabilir.

4.8

İstenmeyen etkiler
Tedavi edilen hastaların yaklaşık %1.8'i advers reaksiyonlar yaşadı.
Aşağıdaki tablo, en azından advers ilaç reaksiyonlarının insidansını göstermektedir.
muhtemelen nedensel olarak ilişkili, MedDRA Sistem Organ Sınıfına göre gruplandırılmış
sınıflandırma ve sıklığa göre sıralama: çok yaygın (≥1/10); Yaygın
(≥1/100 ila<1/10); uncommon (≥1/1,000 to <1/100); rare (≥1/10,000 to
<1/1,000); very rare (<1/10,000), not known (frequency cannot be estimated
mevcut verilerden). Her bir sıklık gruplandırmasında gözlenen olumsuz
tepkiler azalan ciddiyet sırasına göre sunulmuştur.
Tabloda gösterildiği gibi, en sık görülen advers ilaç reaksiyonları
kontrollü klinik çalışmalarda rapor edilenler baş ağrısı, baş dönmesi, periferik
ödem, taşikardi, çarpıntı, kızarma, her biri %1'den az
hastaların.
Pazarlama sonrası deneyimden elde edilen spontan raporlar şu şekilde gruplandırılmıştır:
bilinmeyen frekans kategorisi.
MedDRA
Sistem Organı
Sınıf
Bağışıklık sistemi
bozukluklar
Gergin
sistem
bozukluklar
kalp
bozukluklar
damar
bozukluklar
gastrointestinal
bozukluklar

cilt ve
deri altı

yaygın olmayan
(≥1/1.000
ile<1/100)

Nadir
(≥1/10.000
ile
<1/1,000)

Çok nadir
(<1/10,000)

Bilinmeyen

aşırı duyarlılık
baş dönmesi
baş ağrısı;

uyku hali senkopu

taşikardi; anjina, göğüs ağrısı
çarpıntı pektoris
kızarma

hipotansiyon
karın
ağrı,
kusma,
mide bulantısı;
dispepsi;
ishal
döküntü

diş eti
hipertrofi

Peçete
bozukluklar
kas-iskelet sistemi
ve Bağlayıcı
Peçete
bozukluklar
böbrek ve
İdrar
bozukluklar
Genel
ödem
Bozukluklar ve
Çevresel
Yönetim
Site koşulları
soruşturmalar

miyalji

poliüri

idrar
Sıklık

asteni;
tükenmişlik

göğüs ağrısı

transaminazlar
artırılmış

Bazı dihidropiridinler prekordiyal ağrıya veya anjina pektorise yol açabilir.
Önceden anjina pektorisi olan hastalarda artış görülebilir.
Bu saldırıların sıklığı, süresi veya şiddeti. miyokard vakaları
enfarktüs görülebilir.
Lerkanidipin, kan şekerini veya serum lipid düzeylerini etkilemiyor gibi görünmektedir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra şüpheli advers reaksiyonların rapor edilmesi
ürün önemlidir. Fayda/riskin sürekli izlenmesini sağlar
tıbbi ürünün dengesi. Sağlık çalışanlarından rica olunur
herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Sarı Kart Programı aracılığıyla şu adrese bildiriniz:
www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9

aşırı doz
Pazarlama sonrası deneyimde, bazı aşırı doz vakaları rapor edilmiştir.
(intihar raporları dahil 40 ila 800 mg lerkanidipin
teşebbüs).
Belirtiler
Diğer dihidropiridinlerde olduğu gibi, doz aşımının aşağıdakilere neden olması beklenebilir:
aşırı periferik vazodilatasyon. Doz aşımı ile ilişkili semptomlar
belirgin hipotansiyon, baş dönmesi, yorgunluk ve refleks taşikardiyi içerir.
Kalp yetmezliği, miyokard iskemisi ve akut böbrek yetmezliği oluşabilir. İçinde
Şiddetli hipotansiyon durumunda kardiyovasküler destek yardımcı olabilir.

Tedavi
Lerkanidipinin uzun süreli farmakolojik etkisi göz önüne alındığında,
doz aşımı alan hastaların kardiyovasküler durumunun
en az 24 saat izlenir. değeri hakkında bilgi yok
diyaliz. İlaç yüksek oranda lipofilik olduğundan, plazma
seviyeleri, risk periyodunun süresi için bir rehber değildir ve diyaliz
etkili olmak.

5
5.1

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif kalsiyum kanal blokerleri, başlıca
vasküler etkiler –Dihidropiridin türevleri.
ATC kodu: C08CA13
Hareket mekanizması
Lerkanidipin, dihidropiridin grubunun bir kalsiyum antagonistidir ve
Kalsiyumun kalp ve düz kas içine transmembran akışı. Mekanizma
Antihipertansif etkisinin nedeni, damar düzlüğü üzerindeki doğrudan gevşetici etkisidir.
kas böylece toplam periferik direnci düşürür.
farmakodinamik etkiler
Kısa farmakokinetik plazma yarı ömrüne rağmen, lerkanidipin bir
yüksek membran bölümü nedeniyle uzun süreli antihipertansif aktivite
katsayısı ve yüksek vasküler özelliği nedeniyle negatif inotropik etkilerden yoksundur.
seçicilik.
LERCADIP'in neden olduğu vazodilatasyon başlangıçta kademeli olduğundan, akut
Hipertansif hastalarda refleks taşikardi ile hipotansiyon nadiren gözlenmiştir.
hastalar.
Diğer asimetrik 1,4-dihidropiridinlere gelince, antihipertansif aktivitesi
lerkanidipin esas olarak (S)-enantiyomerinden kaynaklanmaktadır.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Terapötik endikasyonları desteklemek için yapılan klinik çalışmalara ek olarak,
şiddetli hastalığı olan hastalarda küçük, kontrolsüz fakat randomize bir çalışma
hipertansiyon (ortalama + SD diyastolik kan basıncı 114,5 + 3,7 mmHg) gösterdi
25 hastanın %40'ında kan basıncının günde bir kez 20 mg ile normale döndüğü
dozda ve 25 hastanın %56'sında günde iki kez 10 mg LERCADIP dozunda. İçinde
izole hastalarda plaseboya karşı çift kör, randomize, kontrollü çalışma
sistolik hipertansiyon LERCADIP sistolik kanın düşürülmesinde etkiliydi
172,6 + 5,6 mmHg'lik ortalama başlangıç ​​değerlerinden 140,2 + 8,7 mmHg'ye kadar olan basınç.

5.2

farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
LERCADIP, 10-20 mg oral uygulamadan sonra tamamen emilir ve pik
plazma seviyeleri, 3.30 ng/ml + 2.09 s.d. ve 7,66 ng/ml + 5,90 s.d. sırasıyla, meydana
dozlamadan yaklaşık 1.5-3 saat sonra.

Lerkanidipinin iki enantiyomeri benzer bir plazma seviyesi profili gösterir:
doruk plazma konsantrasyonuna eşittir, doruk plazma konsantrasyonu ve AUC
(S) enantiyomeri için ortalama olarak 1,2 kat daha yüksektir ve iki enantiyomerin eliminasyon yarı ömürleri esasen aynıdır. 'In vivo' ara dönüşüm yok
enantiyomerler gözlenir.
Yüksek ilk geçiş metabolizması nedeniyle, LERCADIP'in mutlak biyoyararlanımı
tok karnına hastalara ağızdan verildiğinde %10 civarındadır.
Açlık koşullarında sağlıklı gönüllülere uygulandığında 1/3'e düşürüldü.
LERCADIP yutulduğunda lerkanidipinin oral kullanılabilirliği 4 kat artar
yüksek yağlı bir yemekten 2 saat sonra. Buna göre LERCADİP daha önce alınmalıdır.
yemekler.
Dağıtım:
Plazmadan doku ve organlara dağılımı hızlı ve kapsamlıdır.
Lerkanidipinin serum proteinlerine bağlanma derecesi %98'i aşmaktadır. plazma beri
Şiddetli böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda protein seviyeleri azalır,
ilacın serbest fraksiyonu artabilir.
biyotransformasyon:
LERCADIP, CYP3A4 tarafından geniş ölçüde metabolize edilir; hiçbir ana ilaç bulunamadı
idrar veya dışkı. Ağırlıklı olarak inaktif metabolitlere dönüştürülür ve yaklaşık
Dozun %50'si idrarla atılır.
İnsan karaciğer mikrozomlarıyla yapılan in vitro deneyler şunu göstermiştir:
lerkanidipin, CYP3A4 ve CYP2D6'nın bir dereceye kadar inhibisyonunu gösterir.
konsantrasyonları sırasıyla 160 ve 40 kat daha yüksek,
20 mg dozdan sonra plazma.
Ayrıca, insanlarda yapılan etkileşim çalışmaları, lerkanidipinin
CYP3A4'ün tipik bir substratı olan midazolamın veya
CYP2D6'nın tipik bir substratı olan metoprolol. Bu nedenle, inhibisyonu
LERCADIP tarafından CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından metabolize edilen ilaçların biyotransformasyonu
terapötik dozlarda beklenmez.
Eliminasyon:
Eliminasyon esas olarak biyotransformasyon ile gerçekleşir.
8-10 saatlik bir ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü hesaplandı ve
lipide yüksek oranda bağlanması nedeniyle terapötik aktivite 24 saat sürer
zar. Tekrarlanan uygulamada birikme görülmedi.
Doğrusallık/doğrusal olmayanlık:
LERCADIP'in oral uygulaması, lerkanidipin plazma seviyelerine yol açar.
Dozajla doğru orantılıdır (doğrusal olmayan kinetik). 10, 20 veya 40 mg'dan sonra pik
gözlenen plazma konsantrasyonları 1:3:8 oranında ve plazma altındaki alanlar
1:4:18 oranındaki konsantrasyon-zaman eğrileri,
ilk geçiş metabolizması. Buna göre, dozaj artışı ile kullanılabilirlik artar.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Yaşlı hastalarda ve hastalarda
hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan
lerkanidipinin farmakokinetik davranışının buna benzer olduğu gösterilmiştir.
genel hasta popülasyonunda gözlenen; Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar veya
diyalize bağımlı hastalar ilacın daha yüksek seviyelerini (yaklaşık %70) gösterdi. İçinde
orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sistemik biyoyararlanımı
İlaç normal olarak metabolize edildiğinden lerkanidipin muhtemelen artacaktır.
karaciğerde yaygın olarak bulunur.

5.3

Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik olmayan veriler, aşağıdakilere dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
güvenlilik farmakolojisine ilişkin geleneksel çalışmalar, tekrarlanan doz toksisitesi,
genotoksisite, kanserojen potansiyel, üreme toksisitesi.
Hayvanlarda yapılan güvenlilik farmakolojik çalışmaları, hayvanlar üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir.
otonom sinir sistemi, merkezi sinir sistemi veya gastrointestinal
antihipertansif dozlarda işlev görür.
Sıçanlarda uzun süreli çalışmalarda gözlemlenen ilgili etkiler
ve köpekler, doğrudan veya dolaylı olarak yüksek
Ca-antagonistlerinin dozları, ağırlıklı olarak abartılı
farmakodinamik aktivite.
Lerkanidipin genotoksik değildi ve kanserojen kanıt göstermedi
tehlike.
Sıçanlarda doğurganlık ve genel üreme performansı aşağıdakilerden etkilenmemiştir:
lerkanidipin ile tedavi.
Sıçanlarda ve tavşanlarda herhangi bir teratojenik etkiye dair kanıt yoktu; ancak,
sıçanlarda, yüksek doz seviyelerinde lerkanidipin implantasyon öncesi ve sonrası indüklenmiştir.
fetal gelişimde kayıplar ve gecikmeler.
Lerkanidipin hidroklorür, yüksek dozda uygulandığında (12
mg/kg/gün) doğum sırasında, indüklenmiş distosi.
Gebe hayvanlarda lerkanidipin ve/veya metabolitlerinin dağılımı
ve anne sütüne atılımları araştırılmamıştır.
Toksisite çalışmalarında metabolitler ayrı olarak değerlendirilmemiştir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1

Yardımcı maddelerin listesi

Tablet çekirdeği:
laktoz monohidrat
Mikrokristal selüloz
Sodyum nişasta glikolat
Povidon K30
Magnezyum stearat
Film kaplama:
hipromelloz
Talk
Titanyum dioksit (E171)
Makrogol 6000
Demir oksit (E172)

6.2

uyumsuzluklar
Uygulanamaz.

6.3

Raf ömrü
3 yıl.

6.4

Depolama için özel önlemler
Işıktan korumak için orijinal ambalajında ​​saklayınız.

6.5

Konteynerin doğası ve içeriği
Alüminyum/opak PVC kabarcıklar.
7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ve 100 tabletlik paketler. **Tüm paket boyutları olmayabilir
pazarlandı.

6.6

Bertaraf ve diğer işlemler için özel önlemler
Kullanılmayan herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme kurallara uygun olarak atılmalıdır.
yerel gereksinimlerle.

7

PAZARLAMA YETKİLENDİRME SAHİBİ
RECORDATI Kimya ve İlaç Endüstrileri S.p.A.
Via M. Civitali, 1 – 20148 Milano - İtalya

8.

PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
PL 04595/0016

9

İLK İZİN/YENİLENME TARİHİ
YETKİ
İlk izin tarihi: 27 Ekim 2005
En son yenileme tarihi:

10

METİN REVİZYON TARİHİ
09/14/2015

+ Transkript Genişlet



Daha fazla bilgi

Bu sayfada görüntülenen bilgilerin kişisel durumunuz için geçerli olduğundan emin olmak için her zaman sağlık uzmanınıza danışın.