Brimonidin

Genel isim: brimonidin tartarat
Dozaj formu: oftalmik solüsyon
İlaç sınıfı: Oftalmik glokom ajanları

Bu sayfada

• Göstergeler ve kullanımları
• Dozaj ve Uygulama
• Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri
• Kontrendikasyonlar
• Uyarılar ve Önlemler
• Olumsuz Reaksiyonlar/Yan Etkiler
• İlaç etkileşimleri
• Belirli Popülasyonlarda Kullanım
• doz aşımı
• Tanım
• Klinik Farmakoloji
• Klinik Olmayan Toksikoloji
• Klinik çalışmalar
• Nasıl Temin Edilir/Depolama ve Taşıma
• Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Brimonidin Endikasyonları ve Kullanımı

%0,2 brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu, açık açılı glokom veya oküler hipertansiyonu olan hastalarda göz içi basıncını (GİB) düşürmek için endikedir.

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonunun GİB düşürme etkinliği bazı hastalarda zamanla azalır. Bu etki kaybı, her hastada değişken bir başlangıç ​​süresi ile ortaya çıkar ve yakından izlenmelidir.

Brimonidin Dozajı ve Uygulaması

Önerilen doz, etkilenen göz(ler)de yaklaşık 8 saat arayla günde üç kez bir damla %0,2 Brimonidin tartrat oftalmik solüsyondur.

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu, göz içi basıncını düşürmek için diğer topikal oftalmik ilaç ürünleri ile birlikte kullanılabilir. Birden fazla topikal oftalmik ürün kullanılacaksa, farklı ürünler en az 5 dakika arayla damlatılmalıdır.

Dozaj Formları ve Güçlü Yönleri

2 mg/mL Brimonidin tartarat içeren solüsyon.

Kontrendikasyonlar

Yenidoğanlar ve Bebekler (2 yaş altı)

Brimonidin tartarat oftalmik solüsyon yenidoğanlarda ve bebeklerde (2 yaşın altında) kontrendikedir [görmek Kullanmak içinde Özel popülasyonlar ( 8.4 )].

Aşırı Duyarlılık Reaksiyonları

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu, geçmişte bu ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu sergileyen hastalarda kontrendikedir.görmek olumsuz reaksiyonlar ( 6.1 ) ve ( 6.2 )].

ortotrisiklinin yan etkileri

Uyarılar ve Önlemler

Vasküler Yetersizliğin Potansiyeli

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu vasküler yetmezlikle ilişkili sendromları güçlendirebilir.

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu depresyon, serebral veya koroner yetmezlik, Raynaud fenomeni, ortostatik hipotansiyon veya tromboanjiitis obliterans olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Şiddetli Kardiyovasküler Hastalık

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyon klinik çalışmalarda hastaların kan basıncı üzerinde minimal etkiye sahip olmasına rağmen, ciddi kardiyovasküler hastalığı olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

Kullanım Sonrası Topikal Oftalmik Ürünlerin Kontaminasyonu

Topikal oftalmik ürünlerin çok dozlu kaplarının kullanımıyla ilişkili bakteriyel keratit raporları vardır. Bu kaplar, çoğu durumda aynı anda kornea hastalığı veya oküler epitelyal yüzeyde bozulma olan hastalar tarafından istemeden kontamine olmuştur.[bkz. Hasta Danışma Bilgileri ( 17 )].

Kontakt Lenslerle Kullanım

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyondaki koruyucu madde, benzalkonyum klorür, yumuşak kontakt lensler tarafından emilebilir. Yumuşak kontakt lens kullanan hastalara, yumuşak kontakt lens takmak için Brimonidine tartarat oftalmik solüsyonu damlattıktan sonra en az 15 dakika beklemeleri söylenmelidir.

Ters tepkiler

Aşağıdaki ciddi advers reaksiyonlar, etiketlemede başka bir yerde açıklanmıştır:

• Vasküler Yetmezliğin Potansiyeli [görmekuyarılarveÖnlemler( 5.1 )]
• Şiddetli Kardiyovasküler Hastalık [görmekuyarılarveÖnlemler( 5.2 )]
• Kullanım Sonrası Topikal Oftalmik Ürünlerin Kontaminasyonu [görmekuyarılarveÖnlemler( 5.3 )]
• Yenidoğanlar ve Bebekler (2 yaş altı) [görmekKontrendikasyonlar( 4.1 )]

Klinik Çalışmalar Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yürütüldüğünden, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik araştırmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve pratikte gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.

• Deneklerin yaklaşık %10-30'unda (azalan sırada) meydana gelen advers reaksiyonlar: ağız kuruluğu, oküler hiperemi, yanma ve batma, baş ağrısı, bulanıklık, yabancı cisim hissi, yorgunluk/uyuşukluk, konjonktival foliküller, oküler alerjik reaksiyonlar ve oküler kaşıntı .
• Gönüllülerin yaklaşık %3-9'unda (azalan sırada) meydana gelen advers reaksiyonlar: kornea lekelenmesi/erozyon, fotofobi, göz kapağı eritem, oküler ağrı/ağrı, oküler kuruluk, yırtılma, üst solunum semptomları, göz kapağı ödemi, konjonktival ödem, baş dönmesi, blefarit, oküler tahriş, gastrointestinal semptomlar, asteni, konjonktival ağarma, anormal görme ve kas ağrısı.
• Bildirilen advers reaksiyonlar<3% of the patients: lid crusting, conjunctival hemorrhage, abnormal taste, insomnia, conjunctival discharge, depression, hypertension, anxiety, palpitations/arrhythmias, nasal dryness and syncope.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Klinik uygulamada Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonlarının pazarlama sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki reaksiyonlar tespit edilmiştir. Bilinmeyen büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak rapor edildiklerinden, sıklık tahminleri yapılamaz. Ciddiyetleri, raporlama sıklığı, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonlarıyla olası nedensel bağlantısı veya bu faktörlerin bir kombinasyonu nedeniyle dahil edilmek üzere seçilen reaksiyonlar şunları içerir:

• bradikardi; konjonktivit; aşırı duyarlılık; hipotansiyon; iritis; keratokonjonktivit sicca; lakrimasyon arttı; miyoz; mide bulantısı; cilt reaksiyonları (eritem, göz kapağı kaşıntısı, döküntü ve vazodilatasyon dahil); ve taşikardi.
• Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonları alan bebeklerde apne, bradikardi, koma, hipotansiyon, hipotermi, hipotoni, uyuşukluk, solgunluk, solunum depresyonu ve somnolans.

İlaç etkileşimleri

Antihipertansifler/Kardiyak Glikozitler

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu kan basıncını düşürebileceğinden, antihipertansifler ve/veya kardiyak glikozitler gibi ilaçların Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu ile birlikte kullanılmasında dikkatli olunması tavsiye edilir.

CNS Depresanları

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu ile spesifik ilaç etkileşimi çalışmaları yapılmamış olsa da, CNS depresanları (alkol, barbitüratlar, opiatlar, sedatifler veya anestezikler) ile ilave veya güçlendirici etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Trisiklik Antidepresanlar

Trisiklik antidepresanların, sistemik klonidinin hipotansif etkisini körelttiği bildirilmiştir. Bu ajanların insanlarda Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu ile eşzamanlı kullanımının, GİB düşürme etkisi ile sonuç olarak etkileşime yol açıp açmayacağı bilinmemektedir. Dolaşımdaki aminlerin metabolizmasını ve alımını etkileyebilecek trisiklik antidepresanlar alan hastalarda dikkatli olunması önerilir.

Monoamin Oksidaz İnhibitörleri

Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörleri teorik olarak Brimonidin metabolizmasına müdahale edebilir ve potansiyel olarak hipotansiyon gibi sistemik yan etkilerin artmasına neden olabilir. Dolaşımdaki aminlerin metabolizmasını ve alımını etkileyebilecek MAO inhibitörleri alan hastalarda dikkatli olunması önerilir.

BELİRLİ POPÜLASYONLARDA KULLANIM

Gebelik

Gebelik Kategorisi B: Hayvanlarda teratojenisite çalışmaları yapılmıştır.

Brimonidin tartrat, sıçanlarda 6. ila 15. günlerde ve tavşanlarda 6. ila 18. günlerde ağızdan verildiğinde teratojenik değildi. Sıçanlarda (2.5 mg/kg/gün) ve tavşanlarda (5 mg/kg/gün) en yüksek Brimonidin tartrat dozları, ile tedavi edilen insanlarda tahmin edilen benzer değerlere göre sırasıyla 375 kat veya 19 kat daha yüksek EAA maruziyet değerlerine ulaşmıştır. Brimonidin tartrat oftalmik solüsyon %0.2, bir göze bir damla, günde iki kez.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışma yoktur; bununla birlikte, hayvan çalışmalarında Brimonidin plasentayı geçti ve sınırlı bir ölçüde fetal dolaşıma girdi.

Hayvan üreme çalışmaları her zaman insan tepkisini öngörmediğinden, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu hamilelik sırasında ancak anneye yönelik potansiyel yararın fetusa yönelik potansiyel riski haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır.

Emziren Anneler

Hayvan çalışmalarında Brimonidin tartaratın anne sütüne geçtiği gösterilmiş olmasına rağmen, Brimonidin tartaratın insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bebeklerde Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonunun ciddi advers reaksiyon potansiyeli nedeniyle, ilacın anne için önemi göz önünde bulundurularak, emzirmenin kesilmesine veya ilacın kesilmesine karar verilmelidir.

Pediatrik Kullanım

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.[görmek Kontrendikasyonlar ( 4.1 )]. Pazarlama sonrası gözetim sırasında Brimonidin alan bebeklerde apne, bradikardi, koma, hipotansiyon, hipotermi, hipotoni, letarji, solukluk, solunum depresyonu ve uyuklama bildirilmiştir. Brimonidin tartaratın güvenliği ve etkinliği 2 yaşın altındaki çocuklarda çalışılmamıştır.

Pediyatrik glokom hastalarında (2 ila 7 yaş arası) yürütülen iyi kontrollü bir klinik çalışmada, günde üç kez %0.2 dozlanan Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu ile en sık gözlenen advers reaksiyonlar uyuklamadır (2 ila 6 yaşındaki hastalarda %50-83). ) ve azalmış uyanıklık. 7 yaşındaki (20 kg'dan büyük) pediyatrik hastalarda somnolans daha az sıklıkta (%25) ortaya çıkmaktadır. %0.2 Brimonidin tartrat oftalmik solüsyon kullanan hastaların yaklaşık %16'sı uyku hali nedeniyle çalışmayı bırakmıştır.

Geriatrik Kullanım

Yaşlı ve diğer yetişkin hastalar arasında güvenlik veya etkinlik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir.

Özel Popülasyonlar

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu, karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır.

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda diyalizin Brimonidin farmakokinetiği üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

doz aşımı

Brimonidin'in yetişkinlerde kazara yutulması hakkında çok sınırlı bilgi mevcuttur; bugüne kadar bildirilen tek advers reaksiyon hipotansiyon olmuştur. Konjenital glokomun tıbbi tedavisinin bir parçası olarak veya kazara oral yoldan brimonidin tartarat alan yenidoğanlarda, bebeklerde ve çocuklarda Brimonidin doz aşımı belirtileri bildirilmiştir.[görmek Kullanmak İçinde Özel popülasyonlar (8.4 )]. Oral doz aşımı tedavisi destekleyici ve semptomatik tedaviyi içerir; patent hava yolu sağlanmalıdır.

Brimonidin Açıklama

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyon %0,2, steril, nispeten seçici bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir (topikal göz içi basıncını düşürücü ajan).

Brimonidin tartaratın yapısal formülü şöyledir:

5-Bromo-6-(2-imidazolidinilidenamino) kinoksalin L-tartrat; MW= 442,24

Solüsyonda, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu %0,2 berrak, yeşilimsi sarı bir renge sahiptir. 280 -330 mOsml/kg ozmolaliteye ve 5.6 -6.6 pH değerine sahiptir.

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonunun her bir mL'si, koruyucu olarak aktif bileşen Brimonidin tartrat %0,2 (2 mg/mL) ile aktif olmayan bileşenler benzalkonyum klorür %0,005 (0,05 mg/mL) içerir; sitrik asit; polivinil alkol; sodyum klorit; sodyum sitrat; ve enjeksiyon için su. pH'ı ayarlamak için hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit eklenebilir.

Brimonidin - Klinik Farmakoloji

Hareket mekanizması

Brimonidin tartrat oftalmik solüsyon %0.2, dozlamadan iki saat sonra meydana gelen en yüksek oküler hipotansif etkiye sahip, nispeten seçici bir alfa-2 adrenerjik reseptör agonistidir.

metformin hidroklorür ne için kullanılır

Hayvanlarda ve insanlarda yapılan florofotometrik çalışmalar, Brimonidin tartratın aköz hümör üretimini azaltarak ve uveoskleral çıkışı artırarak ikili bir etki mekanizmasına sahip olduğunu göstermektedir.

farmakokinetik

absorpsiyon

%0.2'lik bir solüsyonun oküler uygulamasından sonra, plazma konsantrasyonları 1 ila 4 saat içinde zirveye ulaştı ve yaklaşık 3 saatlik sistemik yarı ömürle azaldı.

Dağıtım

Brimonidinin protein bağlanması çalışılmamıştır.

Metabolizma

İnsanlarda Brimonidin, karaciğer tarafından geniş ölçüde metabolize edilir.

Boşaltım

Brimonidin ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yolu idrarla atılımdır. Oral olarak uygulanan bir radyoaktif Brimonidin dozunun yaklaşık %87'si 120 saat içinde elimine edildi ve %74'ü idrarda bulundu.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinojenez, Mutajenez, Doğurganlığın Bozulması

Sırasıyla 21 aylık ve 24 aylık bir çalışmanın ardından farelerde veya sıçanlarda bileşikle ilişkili kanserojen etkiler gözlenmedi. Bu çalışmalarda, farelerde 2.5 mg/kg/gün'e kadar ve sıçanlarda 1.0 mg/kg/gün'e kadar dozlarda Brimonidin tartratın diyet uygulaması, sırasıyla plazma C'nin ~77 ve 118 katına ulaşmıştır.maksimumgünde 2 kez her iki göze bir damla Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu %0,2 ile tedavi edilen insanlarda tahmin edilen ilaç konsantrasyonu.

Brimonidin tartrat, bir dizi çalışmada mutajenik veya klastojenik değildi.içinde tüp bebekveiçinde canlıAmes bakteriyel reversiyon testi, Çin Hamsteri Yumurtalık (CHO) hücrelerinde kromozomal sapma testi dahil olmak üzere çalışmalar ve üçiçinde canlıCD-1 farelerinde yapılan çalışmalar: konak aracılı bir deney, sitogenetik çalışma ve baskın öldürücü deney.

Brimonidin tartrat ile sıçanlarda yapılan bir üreme ve doğurganlık çalışması, Brimonidin tartrat için önerilen maksimum insan oftalmik dozunun ardından sistemik maruziyetin (EAA) yaklaşık 200 katı olduğu tahmin edilen, 1 mg/kg'a kadar oral dozlarda erkek veya dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermemiştir. oftalmik solüsyon %0.5.

Klinik çalışmalar

Yüksek GİB, glokomatöz alan kaybında önemli bir risk faktörü sunar. GİB seviyesi ne kadar yüksekse, optik sinir hasarı ve görme alanı kaybı olasılığı o kadar yüksektir. Brimonidin tartrat, kardiyovasküler ve pulmoner parametreler üzerinde minimum etki ile göz içi basıncını düşürme etkisine sahiptir.

Timolol %0,5 ile bir yıla kadar süren karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonunun GİB düşürücü etkisi, timolol için yaklaşık 6 mm Hg ile karşılaştırıldığında yaklaşık 4-6 mm Hg olmuştur. Bu çalışmalarda, her iki hasta grubuna BID doz verildi; ancak Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonunun etki süresi nedeniyle, Brimonidine tartarat oftalmik solüsyonunun TID dozlanması önerilir. Deneklerin yüzde sekizi, bu hastaların %30'unda tedavinin ilk ayında meydana gelen yetersiz kontrol edilen göz içi basıncı nedeniyle çalışmalardan ayrıldı. Olumsuz deneyimler nedeniyle yaklaşık %20'si durduruldu.

Nasıl Temin Edilir/Depolama ve Taşıma

%0,2 Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu steril olarak, beyaz LDPE Şişede, Mor HDPE Kapaklı Beyaz LDPE Nozulda aşağıdaki boyutlarda sağlanır:

Bir kartonda 5 mL şişe – NDC 70069-231-01

Bir kartonda 10 mL şişe – NDC 70069-232-01

Bir kartonda 15 mL şişe – NDC 70069-233-01

Depolamak:15'te saklayınbu-25buC (59bu-77buF).

januvia'yı almak için günün en iyi zamanı

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Taşıma en konteyner

Hastalara oküler solüsyonların yanlış kullanılması veya dağıtma kabının ucunun göze veya çevredeki yapılara temas etmesi durumunda oküler enfeksiyonlara neden olduğu bilinen yaygın bakteriler tarafından kontamine olabileceği konusunda bilgilendirin. Kontamine solüsyonların kullanılması gözde ciddi hasara ve ardından görme kaybına neden olabilir.[görmek uyarılar ve Önlemler ( 5.3 )]. Kullandıktan sonra daima kapağı değiştirin. Solüsyon renk değiştirir veya bulanıklaşırsa kullanmayınız. Ürünü, şişe üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Ne zaman ile Aramak Doktor Tavsiye

Hastalara oküler cerrahi geçirirlerse veya araya giren bir oküler durum geliştirirlerse (örn..

Kullanmak ile İletişim Lensler

Hastalara, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonun damlatılmasından önce kontakt lenslerin çıkarılması ve uygulamadan 15 dakika sonra tekrar takılabileceği konusunda tavsiyede bulunun.

Kullanmak ile Diğer oftalmik İlaçlar

Hastalara, birden fazla topikal oftalmik ilaç kullanılıyorsa, ilaçların en az beş dakika arayla verilmesi gerektiğini tavsiye edin.

Potansiyel için Azaltılmış zihinsel uyanıklık

Diğer benzer ilaçlarda olduğu gibi, Brimonidin tartrat oftalmik solüsyonu bazı hastalarda yorgunluğa ve/veya uyuşukluğa neden olabilir. Zihinsel uyanıklıkta azalma potansiyeli olan tehlikeli faaliyetlerde bulunan hastalara dikkat edin.

İçin üretildi:

Somerset Therapeutics, LLC

Hollywood, FL 33024

Müşteri Hizmetleri # 1-800-417-9175

im enjeksiyon nereye yapılır

Hindistan malı

Kod No.:KR/İLAÇ/KTK/28/289/97

ST-BRM/P/02

PAKET ETİKET.ANA EKRAN PANELİ

5 mL Konteyner etiketi

5 mL Karton etiket

10 mL Konteyner etiketi

10 mL Karton etiket

15 mL Konteyner etiketi

15 mL Karton etiket